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Synthèse de molécules à double activité anti-PAF et anti-VIH
4-Aminopipéridines Trisubstituées Synthèse, Modélisation moléculaire et Evaluation biologique
ISBN/EAN: 9786131597336
Umbreit-Nr.: 4763884
Sprache:
Französisch
Umfang: 256 S.
Format in cm: 1.6 x 22 x 15
Einband:
kartoniertes Buch
Erschienen am 20.10.2011
Auflage: 1/2011
- Zusatztext
- La recherche des molécules capables dinhiber dune part la réplication du VIH-1 chez les monocytes dérives des macrophages et dautre part lagrégation plaquettaire induite par le PAF est le principal objectif de notre travail. Dans cette optique, deux classes de 4-aminopipéridines trisubstituées en position 3 par une fonction carbamate et uréate et en position 2 par une fonction carbamate ont été synthétisées. contrairement à la littérature, nous avons réussi à isoler les -aminoester et nitrile avec une amine libre. Une amidification régiosélective de cette amine offre deux couples de distéréoisomères qui sont facilement séparés et identifiés. Les tests anti-PAF de nos molécules donnent des résultats très intéressants avec une CI50 de lordre de la micromole. En outre, les tests préliminaires anti-VIH montrent que la majorité de nos produits présentent une bonne activité sur la réplication virale avec une cytotoxicité assez élevée. Ce travail a été complété par une étude de modélisation moléculaire afin de comprendre le mécanisme daction et rechercher la conformation la plus active vis-à-vis des récepteurs.
- Autorenportrait
- BENMEHDI Houcine titulaire d'un doctorat en Interfaces de la Chimie, de la Physique, de l'Informatique avec la Biologie à l'Université Paris VII. Actuellement, Maître de conférences à l'Université de Béchar Algérie. Mes travaux actuels touchent deux axes essentiels à savoir l'extraction et la synthèse des molécules biologiquement actives.